Российские химики нашли способ повысить эффективность антигрибковых препара

Ученые из Института химии растворов им. Г. А. Крестова РАН (ИХР РАН) повысили растворимость антигрибкового вещества итраконазола. Для этого они синтезировали на его основе фармацевтические сокристаллы, сообщает пресс-служба Министерства науки и высшего образования РФ.

Итраконазол широко используется для лечения грибковых инфекций. Он вызывает меньше побочных эффектов и обладает более специфическим действием по сравнению с другими соединениями. Но главным недостатком итраконазола является его низкая растворимость в водных средах. Из-за этого соединение демонстрирует плохую мембранную проницаемость, а следовательно, невысокую эффективность.

Ученые ИХР РАН придумали, как повысить растворимость вещества. Они разработали подход, основанный на высокоскоростном скрининге (поиске) фармацевтических сокристаллов — многокомпонентных молекулярных кристаллов. Сокристаллы объединяют в себе растворимое лекарственное соединение и безвредный для организма компонент, хорошо растворяющийся в водных средах.

В ходе исследований ученые пришли к выводу, что образование сокристалла с витамином B10 в 64 раза повышает растворимость итраконазола в среде, моделирующей желудочный сок, а сокристалл с 4-гидроксибензамидом — в 225 раз. С помощью сокристальной технологии можно существенно снизить принимаемые дозы препарата и уменьшить побочные эффекты. Помимо этого, значительно увеличивается срок хранения соединения.

«Мы очень надеемся, что полученные результаты найдут применение на российском фармацевтическом рынке в виде производства лекарственного биодоступного препарата нового поколения», — говорит кандидат химических наук, старший научный сотрудник лаборатории физической химии лекарственных соединений ИХР РАН Артем Суров.

Результаты исследования российских ученых опубликованы в авторитетном журнале International Journal of Pharmaceutics.

Согласно целям национального проекта «Наука» Россия должна войти в первую пятерку стран, ведущих разработки в приоритетных областях.

2021 год объявлен в России Годом науки и технологий. Это позволит узнать больше о научных достижениях в нашей стране и сделать работу ученого более привлекательной для молодежи.